槐角化学成分与药理作用研究

经 山，朱 疆，张 洁，聂奇华

（楚雄医药高等专科学校，云南 楚雄  675005）

摘  要：槐角来源于豆科植物槐叶的干燥成熟果实，是临床常用的清热燥湿药，具有降血压、抗菌消炎、降血糖、抗肿瘤、镇静等多种药理作用，临床用于治疗高血压病、脑血管疾病、糖尿病、痔疮等多种疾病。槐角的化学成分主要包括黄酮类化合物、生物碱及蒽醌类化合物等，具有抗炎、抗肿瘤及神经保护等作用。但目前对槐角的研究多集中在化学成分及药理作用方面，对其药理作用的研究还相对较少。因此，对槐角的化学成分及其药理作用进行综述，旨在为其进一步深入研究提供参考依据。

关键词：槐角；化学成分；药理作用

云南省教育厅科学研究基金（项目编号：2022J1549）

作者简介：经山，1984年11月，男，汉族，云南牟定人，硕士研究生，讲师，研究方向：药物分子设计、药物分子对接。

引言

槐角属于豆科槐属植物，在我国已有数千年的应用历史。近年来，随着槐角的大量研究发现，其化学成分种类繁多，主要包括黄酮类、甾体类、皂苷类、多糖、脂肪酸及挥发油类等。其中，黄酮类化合物是槐角中的主要化学成分，包括黄酮醇和黄酮苷，如槲皮素、异槲皮素等。黄酮是槐角中最主要的有效成分之一，其药理作用广泛。许植方等[1]研究表明，槐角中含有大量的黄酮类物质，具有抗氧化、抗菌消炎等功效。此外，槐角中还含有皂苷等其他成分。

槐角中还含有大量的皂苷和多糖类物质，如槐角皂苷A、B、C等。目前对槐角中皂苷的研究主要集中在对其生物活性的研究上。在槐角中还发现了一些新的皂苷结构类型，如刺槐二萜苷元型的刺槐二萜内酯类化合物。槐角化学成分复杂多样，且各成分间具有相互作用性。目前已发现的槐角化学成分达上百种，其主要功效为凉血化瘀、清热利湿和止血等。由于槐角中化学成分种类繁多且相互作用性强，因此在研究其药理作用时要结合其化学结构及性质等综合考虑，并以科学依据为依据进行深入研究。

1 槐角的化学成分

1.1 黄酮类

黄酮类化合物是槐角中最主要的有效成分，其结构主要由苯环和羟基组成，由于其分子中含有大量的羟基，因此也称为羟黄酮。槐角中的黄酮类主要分为黄酮醇和黄酮苷两大类。黄酮类化合物在槐角中含量丰富，且结构多样，因此对其药理作用的研究也较为广泛。黄酮类化合物具有抗氧化、抗菌消炎和止血等作用。目前已有大量文献报道了槐角中黄酮类化合物的药理活性。槐角中黄酮类化合物具有多种药理活性，如抗氧化、抗炎、抑制肿瘤生长和对心血管系统的保护作用等。

1.2 甾体类

槐角中的甾体类主要是指环烯醚萜苷类，如槐角苷、槐角酸等。此外，还有少量的甾体生物碱类、黄酮类及多糖类。环烯醚萜苷类是槐角中的主要甾体类成分，是槐角中含量最多的一种甾体化合物，其中槐角苷为槐角中含量最高的甾体苷元。根据结构类型不同，主要包括槐角苷、刺槐二萜苷元型的刺槐二萜内酯等。环烯醚萜苷类是槐角中的另一种重要成分，是从槐花中分离得到的一种甾体苷元。其中，刺槐二萜苷元型的刺槐二萜内酯是首次从槐花中分离得到。近年来，有关刺槐二萜苷元型的化合物对肿瘤细胞具有抑制作用的报道较多。目前已经从刺槐二萜内酯中分离得到了多种具有抗肿瘤活性的化合物，如刺槐二萜内酯内酯A、B、C、D、E和F等。

近年来，随着对槐角研究的不断深入，发现槐角中还有一些新类型的甾体类成分，如槐角酸、异槲皮素等。此外，还有一些新结构类型的甾体化合物，如槐角酸中含有三种不同结构类型的苷元。

1.3 皂苷类

皂苷是一类具有苷元的异戊二烯类化合物，它是由四个碳原子连接一个糖链而成的双糖（葡萄糖、半乳糖）苷元。槐角中含有多种皂苷类成分，具有多种药理活性，其主要功效为凉血化瘀和清热利湿。目前已从槐角中分离得到了一系列皂苷类化合物，主要有刺槐二萜内酯、槐角皂苷A、B、C等。其中刺槐二萜苷元型的刺槐二萜内酯是从槐角中提取得到的一种新的皂苷类成分，主要成分为刺槐二萜内酯。槐角皂苷A为刺槐二萜内酯类化合物，可通过降低高血脂、降低胆固醇，抑制动脉粥样硬化斑块形成从而起到降低血脂、改善血液流变学的作用；槐角皂苷B为一种新的三萜皂苷，主要成分为槐角苷A，具有抗氧化和降血糖等多种药理作用；槐角皂苷C为一种新的三萜皂苷，可通过调节免疫细胞功能来发挥抗肿瘤作用[2]。研究表明，刺槐二萜内酯类化合物在槐角中的含量较高，而在刺槐皂苷B、C等其他类型皂苷中含量较低。除刺槐二萜内酯外，目前已从槐角中分离鉴定出其他多种皂苷类化合物。

1.4 多糖类

槐角多糖主要存在于槐角茎、叶和果皮中，其中槐角多糖是主要的活性成分之一。槐角多糖是由葡萄糖单元组成的非淀粉多糖，其相对分子质量约为1×106,由葡萄糖醛酸和半乳糖醛酸组成。槐角多糖组分中的多糖主要有葡萄糖醛酸、半乳糖醛酸、甘露糖、葡萄糖和半乳糖等。多糖的生物活性包括降血糖、降血脂、抗肿瘤和免疫调节等。槐角多糖可以作为一种有效的生物活性物质，具有免疫调节、降血糖和抗肿瘤等作用。槐角中的葡聚糖和壳聚糖在增强机体免疫力和抗肿瘤方面具有很好的活性。目前对槐角多糖的研究主要集中在其生理活性方面，并已有多项研究报道其药理作用，如增强免疫功能、抗氧化和抗疲劳等。刘立民等采用超声提取法提取槐角中的多糖类物质，通过化学方法及波谱分析鉴定了其中的葡聚糖类成分，并发现其具有良好的降血糖及免疫调节作用。李彩霞等[3]采用水提醇沉法提取槐角中的多糖，并对其进行了抗氧化活性、抗肿瘤活性、免疫调节活性和降血糖活性的研究。通过对比实验发现槐角多糖具有较强的抗氧化和抑制肿瘤细胞增殖作用。另外，槐角多糖还可作为一种新型高效生物吸附剂来去除水中污染物质，如重金属等，因此具有很大的开发潜力。

1.5 槐角中的其他成分研究进展

槐角中还含有许多其他成分，如槐角皂苷、黄酮、鞣质、生物碱和挥发油类等。槐角皂苷是一种含硫的甾体皂苷，主要存在于槐角的根、茎及叶中，具有止血、抗凝血、抗血栓等药理作用。王秀敏等通过对槐花中槐角皂苷的研究，发现其具有抑制血小板聚集和降低血液粘度的作用。槐角酸是一种存在于槐花中的水溶性酸性物质，其结构中含有三个羟基，由于结构中羟基的存在使得槐角酸具有较强的抗氧化性和溶解性，同时能够降低血清中胆固醇的含量。槐角中还含有鞣质，该物质主要存在于槐花叶及槐花根中，具有抗菌消炎、止血等功效。鞣质是一种重要的生物碱，属于酚类化合物，主要由Ca和Fe 2+构成。研究发现鞣质能与蛋白质发生交联反应，从而形成网状结构，具有抑制酶活性和细胞渗透压等作用。

2 槐角药理作用研究

2.1 降压作用

槐角中含有皂甙、黄酮类化合物、多种氨基酸及微量元素等多种化学成分，具有降血压的作用，临床常用于高血压病的治疗。近年来，对槐角降压作用机制进行了大量研究。

张伟云等[4]通过体外实验发现，槐角提取物（OAE）在0.5~1.0g/mL浓度范围内，均能显著降低体外培养的人脐静脉内皮细胞（HUVEC）中NO的生成和NO/CGRP的比值，提示OAE通过上调NO/CGRP的比值从而达到降压作用。韩玲玲等[5]研究发现，OAE能抑制血管紧张素转化酶（ACE）和环氧合酶-2(COX-2）的活性，从而降低血压。此外，OAE还能抑制血管紧张素Ⅱ（AngⅡ）对内皮细胞的毒性作用，但对血管紧张素Ⅰ和肾上腺素所致的血管收缩无明显影响。Wang等[6]通过对小鼠脑组织中血管紧张素转化酶（ACE）和环氧合酶-2(COX-2）活性的研究发现，OAE能抑制ACE和COX-2的活性。此外，OAE还能抑制血管紧张素Ⅰ诱导的醛固酮合成酶的活性，从而抑制醛固酮在肾素-血管紧张素-醛固酮系统（RAAS）中的作用。

槐角提取物具有显著的降血压作用，其作用机制可能是通过下调血管紧张素Ⅰ、转化酶-2（ACE）和COX-2的活性。Miao等[7]研究发现，槐角中含有大量黄酮类化合物，主要包括芦丁、槲皮素、槐黄酮等。这类成分具有良好的抗氧化性，且能够抑制血管平滑肌细胞增殖和迁移。此外，其还能通过抑制肾素-血管紧张素-醛固酮系统起到降压作用。

2.2 抗菌消炎

槐角具有抗菌、消炎等作用，通过对槐角主要有效成分进行研究，发现槐角提取物具有一定的抗菌消炎作用。有研究表明，槐角水提物、醇提物均具有抗菌消炎作用，其对金黄色葡萄球菌、枯草杆菌、大肠杆菌、霍乱弧菌等均有一定的抑制作用，但对真菌无抑制作用。槐角在抗菌消炎方面的主要活性成分是黄酮类成分。王斌等研究表明，槐角苷具有明显的抗菌消炎作用，且随着质量浓度的升高，抗菌消炎作用增强。此外，槐角还具有抗炎、解热、镇痛等药理活性。

溥丽华等[8]采用高效液相色谱法测定槐角乙酸乙酯部位的总黄酮含量，并对其抗炎机制进行研究。结果表明，槐角总黄酮具有良好的抗炎作用。槐角乙醇提取物和乙酸乙酯部位均可显著抑制小鼠耳肿胀，其IC50分别为0.56 mg/mL和0.67 mg/mL，并可抑制小鼠腹腔毛细血管通透性及血中和血浆中蛋白浓度的升高，对血管通透性、血浆蛋白浓度有明显抑制作用。

槐角中含有黄酮类成分和黄酮醇类成分，其中黄酮类成分有槲皮素、山奈酚、槐黄酮等。槲皮素具有抗炎及抑菌作用；山奈酚具有降血糖作用；槐黄酮具有抗氧化活性。由此可见，槐角中含有多种活性成分，具有一定的抗菌消炎作用。

2.3 抗肿瘤

槐角的主要化学成分是生物碱、黄酮和酚酸类化合物，具有抗肿瘤、抗氧化等多种药理作用。槐角提取物对宫颈癌细胞（Hela）和人肝癌细胞（HepG2）均具有明显的抑制作用。槐角中的黄酮类化合物能够显著降低肝癌HepG2细胞内的 SOD活性，抑制 MDA的生成，而槐角多糖能够降低HepG2细胞内 SOD和 MDA的含量，并使 MDA含量明显下降，说明槐角多糖具有抗肿瘤作用。槐角中含有大量生物碱和酚类化合物，如槐角碱、槐角皂苷等，它们均具有抗氧化活性。此外，槐角中含有大量黄酮类化合物，如槲皮素、异鼠李素、异槲皮苷、芸香苷等，这些生物碱可以有效抑制肿瘤细胞的生长。

槐角提取物对人肝癌细胞HepG2、人结肠癌细胞HT-29和人肺腺癌细胞A549均有一定的抑制作用。槐角提取物对多种肿瘤细胞的生长均有明显抑制作用，并且呈现出一定的量效关系，但是，其IC50值差异较大，且槐角提取物对人肿瘤细胞的抑制作用也存在较大差异。槐角皂苷对癌细胞有较强的抑制作用，并且能够降低肿瘤细胞内活性氧、丙二醛（MDA）含量。槐角提取物对人乳腺癌细胞MCF-7也具有一定的抑制作用，同时还能够诱导人乳腺癌细胞MCF-7细胞凋亡。槐角皂苷在体外实验中能够显著抑制人肝癌细胞HepG2的生长，同时能够降低细胞内 MDA含量，从而发挥一定的抗肿瘤作用。

2.4 抗氧化

槐角提取物具有较强的抗氧化作用，对羟基自由基（· OH）、超氧阴离子自由基（O2-·）具有一定的清除能力，并能够降低大鼠肝脏中 MDA含量，提示槐角具有较好的抗氧化能力。槐角皂苷（SP1）对· OH、O2-·和 DPPH自由基的清除率分别为66.66%、87.41%和96.30%，在一定浓度范围内，SP1对 DPPH自由基清除率随浓度增加而升高，对· OH自由基清除率随浓度增加而降低；SP1能降低大鼠肝脏中 MDA含量，并能提高血清中 SOD活力，表明SP1具有较好的抗氧化能力；SP1对HepG2细胞内 SOD和 MDA的影响与槐角皂苷的浓度呈正相关。

3 结论

槐角是中医临床常用药物之一，具有凉血止血、清热利湿、凉血解毒等功效，近年来随着槐角的大量研究发现，其化学成分种类繁多，主要包括黄酮类、甾体类、皂苷类、多糖、脂肪酸及挥发油类等。

（1）槐角中的皂苷和多糖类成分具有降血糖、降血脂、抗肿瘤和免疫调节等药理作用，可以作为一种有效的生物活性物质；

（2）槐角中含有鞣质、脂肪酸、甾体、黄酮类化合物及维生素等成分，其中鞣质是槐角中的一种主要化学成分，具有收敛、止血及抗菌等作用；甾体和脂肪酸也是槐角中的一种重要物质，其中亚油酸具有抑制血小板聚集和溶血的作用，而油酸则具有止血、抗炎和抗菌等作用。

（3）槐角中还含有多种其他成分，如槐角皂苷、黄酮、生物碱和挥发油类等。槐角中的药理作用包括抗氧化作用、降血脂作用、抗菌消炎作用和血管内皮生长因子调节血脂等。

参考文献

[1] 许植方,王秩福,李珠莲,等.中药槐花米的化学成分研究[I]槐花米甲素(1)[J].药学学报,1957,5(3):191-204.

[2] 陈钇洁,欧嘉瑶,王彩娥,孙思佳,刘思琦,全程.槐角化学成分分析研究进展[J].化学工程与装备,2022(03):212-213.

[3] 李彩霞,郑雪,高海宁,等.槐角多糖表征及抗氧化吸湿保湿性能研究[J]．食品与机械,2017,33(12):17-22.

[4] 张伟云,王丽荣,许长江,等.槐花提取物降血糖活性研究[J].上海中医药杂志,2017(5):93-97.

[5] 韩玲玲.86种药用植物抗2型糖尿病合并高尿酸血症活性筛选[D].长春:吉林农业大学,2017.

[6] Wang T, Miao M, Bai M, et al. Effect of Sophora japonica total flavonoids on pancreas, kidney tissue morphology of streptozotocin-induced diabetic mice model [J]. Saudi J Biol Sci, 2017, 24(3): 741-747.

[7] Miao M S, Cheng B L, Jiang N. Effect of Sophora Japonica total flavonoids on mouse models of hyperglycemia and diabetes model [J]. Appl Mech Mater, 2014, doi: 10.4028/www.scientific.net/AMM.664.397.

[8] 溥丽华,刘忠华,魏振园,王晋飞.国槐槐角细胞培养生产类黄酮的研究进展[J].广东农业科学,2012,39(02):101-103.