药物合成中微波形成的化学反应应用

（浙江美诺华药物化学有限公司，浙江 杭州  312369）

摘   要：目的：对微波在药物合成过程中所起到的化学反应的应用进行探讨。方法：通过研究用微波之后的药物合成方面的优势，对比微波的化学反应作用教传统加热方式起到哪些方面的更好的作用。结果：微波能够加速化学反应的形成，似一种高效能的催化剂，能够减少三废，大力支持了绿色科学的观念，为科学家们的研究起到了很大的帮助。结论：微波的作用与前途是不可估量的，但由于其还存在技术不成熟和理论系统性的缺乏，还需要广大科研学家的完善。

关键词：微波，化学反应， 药物合成，应用

微波技术历史悠久，近些年，用微波促进的方式来合成药物的方法与类型也是各种各样的，其中有还原和氧化，环合，亲核取代，还有不对称烷基化等等诸多，这些类型相比于经典的反应模式，有很多的优势之处，微波形成的化学反应在时间的缩短，溶剂使用量的减少占很大优势，而且，还可以在选择性的提高和收率及处理过程中都有显著的特点。

1  资料与方法：

1.1  临床资料：

以广州一家微波设备厂运用微波医药烘干设备进行药物烘干工作中500g丸药的烘干时间为临床分析对象，其中分别用传统加热方式烘干水丸和蜜丸和微波加热方式烘干。丸药含水量相同，检测达到同样湿度时候两种烘干方式所需的时间。检测结果将含水量70%的水丸降低到20%传统加热需要20h，微波只要2h。含水量70%的蜜丸降低到20%,传统方式要6h，微波只需1h。根据结果表明微波加热明显快于传统方式，那么什么是微波呢？

1.2 微波化学资料

微波是是一种波长介于1——100mm之间，频率在300—300000MHz范围的电磁波。其特点是波长与各种电磁波如短波、中波、长波相比的话，要“精致”很多。因此得名，正因为它不同于一般的电磁波，所以微波具备了其他波段所没有的特点.微波波长非常短，遂其在物体上的反射和折射非常显著，如同光线一样。微波还可以穿透物体内部为穿透性。微波还有着巨大的信息容量，可以达到数百至上千，尽管有些是很小的相对宽带。微波没有足够大的量子能量，也正应为如此，它不会轻易破坏或改变物质分子的构架与化学键，即微薄的非电离性。

1.3 微波加热药物原理

大量的实验与研究证明，微波加热近似于介电加热效应，依据微波不能被非极性分子溶剂吸收，但是极性分子能够吸收微波，且被快速加热可以总结出微波加热的原理即处于微波场的物体在微波发生器产生的交变电厂的作用下发生25亿次5以上的碰撞和转动，因而极性分子随外电厂的变化而摆动并产生热效应，所需的直流功率是由直流电源提供的。有因为分子的热运动和分子的互相作用，使分子不能够自由的具有规律的摆动而产生摩擦效应。从而产生了部分分子热能，分子随之运动变得更加剧烈，有利于电离的加速和反应从而在短暂的时间内，被加热的物质的温度得到了快速的升高。

这样的原理应用在药品合成中，原本几天才能合成的药品就可以数小时内完成，而且药品原料的浪费也尽量的减少了。并且药品合成器械教原来的合成方式也减少了损耗。不仅时间的缩短，质量也从以前的粗制滥造变成了精益求精，细节决定成败，从细微的方面入手，应用在医学上，把药物的质量提上去，例如：微波烧结与常压烧结相比，微波烧结可提高氧化增韧氧化铝陶瓷的韧度、密度和强度，使其结构均匀，耐磨性增高。这样同理应用在药物上能让病人更好的吸收药物中的药物成分，往往不用担心没用好好的吸收药物成分的时候，还要进行大量的补液，这样对医患双方也会造成看不见的隔阂。

2 研究方法

2.1 对比法研究微波加热与传统加热药物

两者存在着明显的不同之处，传统加热是把热量放散到药品表面，是通过辐射，对流和传递来完成的，表面的温度升高了，再经过热量的的传到进入到药品的内部。

微波加热是微波场与物质之间的相互作用，使磁场的能量转化成为热能。通过直接进入药品内部实现的介质的耗损产热。从细微的方面入手把物质分解开来，更好的利用药品，不只是从表面入手，把它解剖来看完成这项工程。

后者比前者减少了一个步骤，因此大大缩短了药品加热的时间。也有很多人不持有这种观点，认为微波加热不仅仅是一个简单的内加热原理，其中的化学反映是很复杂的，两种观点都有很多例子支持，但是无论其过程是怎么样，结果是毋庸置疑的，微波加热的时间上的优势是显著的。

2.2 微波加热合成药物在医学领域的应用

无论是在有机还是无机合成中，大量实验表明微波合成有很多有点，例如条件温和，能量消耗低，反应速度块，同样还有它能穿透一定厚度的容器等特点。正式因为它有这么多的特点，所以才被人们广泛的使用，它是一种在先进科学领域先进的技术，社会在发展，人类在进步，人类要不断吸取新的知识才能更好的生存下去，随着微波合成药物的广泛应用，也为人类在药物领域里开辟出一条捷径。

2.3 微波技术在药物合成中的不成熟。

新的技术当然需要新的错误来巩固，没有哪项研究的后边是第一次就成功，微波加热合成药物这项技术作为一门新兴的科学，这项技术在理论上还有许多的缺陷，需要更多的研究去巩固它的基础，还存在不少的深入研究的问题没有解决，例如微波作用中的“非热效应”，微波如何改变反映机制而使传统方法不容易进行的反映得以顺利进行，这都是我们应该去探讨研究的，需要我们去研究去发现才能更加的完善这项技术，才能更快速的发展。

2.4 微波在药品合成中的发展前景：

微波是一中新型的交叉科学，理论体系仍不完全成熟，这便需要更多的“探路者”进行更多的研究。短短数十年的微波发展，目前已经成为药物合成的必不可缺少的步骤，原料作为合成药物的主要物质，正在一点点的被收集起来。但是微波目前主要应用与已知的一些药物化学反应，还不能所有的化学反应都能够应用，许多关于微波的问题还需要长期的讨论和更多的实验去论证，例如至今仍不是很明确的微波加热原理，到底是简单的内加热还是复杂的程序，这些问题都需要进一步的去完善，来挖掘出它更深渊的价值。，同样分量的原料现在可以创造出更多的价值，节省了不必要的浪费。时间如同生命一样，失去了就不在流回，但是相同的时间内，创造出了医学药品和实验也远远多余早些年。为科学家们研究更新的技术省下了大量的宝贵时间。使得科学在短暂的数十年内有如此之大的发展。

3 结果

药物合成中应用了微波加热之后，较传统加热大大提高了合成的速率。Gedye教授是研究大学化学的一名著名的教授，他在1986年的一项关于微波加热的研究引起了世界对这种新型加热方法的关注。他与同事发现4-氰基酚盐和苯甲基氯在微波加热下速度高出传统加热二百四十倍之多。这次惊人的发现奠定了微波加热的发展之路，以后越来越多的实验更加的倾向于此说法，使微波加热越来越广泛的应用与药品合成之中。成为微波发展之路的重要里程碑。微波合成涉及广泛，很多领域都应用了微波加热。值得一提的是药品合成方面微波做出了重大贡献。

阿司匹林是一种非常常见的药品，有着非常广泛的应用。在医院和各大药店的需求量非常大，如何能够快速有效的生产以满足需求是一直困扰医学的难题。微波的发展应用于药品合成之后，大大的减轻了市场供不应求的负担。传统方法制取阿司匹林需要很长的时间，而且原料消耗也大，阿司匹林的合成是以浓硫酸为催化剂的，而浓硫酸的强腐蚀性也会腐蚀设备，造成了设备的损失。如此之多的副作用是传统方式所不可避免的。但是阿司匹林的合成应用了微波加热之后，大大降低了原料的使用，而且也加快了生产的速度，无水碳酸钠的使用也避免了对设备造成的伤害。此可谓两全其美。

4 讨论

历史悠久的微波技术，其实早在二战期间就被应用了，如在生物学、免疫、诊断等等诸多方面的应用。近些年来，又在生产食品、分析样品制备等方面有着卓越的贡献。这些足以证明新型的微波技术正在为人类的科学进步起着关键性的作用。通过各种各样大量的医学实验，验证了微波技术不可估量的化学性作用，并且能够应用到社会生产之中，为人类发展的进步增强力量。

探索与完善是微波技术目前面临的艰巨任务，无数的挑战等待着一个一个去攻破，微波更加广泛的应用前景正在被激活，希望在不久的将来，生活中的每一处都在享受着微波给我们带来的快捷与方便。

参考文献：

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[2] 金钦汉，戴树珊，黄卡玛。微波化学[M]，北京：科学出版社，1999

[3] 李芳良，李月珍，农兰平。微波技术在化学中的应用新进展[J]。广西科学，204，11(2):121-126

[4] 南京药学院编，药剂学[M]。北京：人民卫生出版社，1999。

来源：化学工程与装备-官方网站-创刊于1972    2022年第1期  在线投稿  >>